.jpg?id=51)
Состав
Основное действующее вещество - донепезила гидрохлорид в дозе 10 мг, что эквивалентно 9,12 мг донепезила.
Другие ингредиенты: микрокристаллическая целлюлоза (E460), частично замещенная гидроксипропилцеллюлоза и стеарат магния.
Форма выпуска
Альзепил выпускается в форме белых таблеток, покрытых пленочной оболочкой. На препарате с дозировкой 10 мг буква «Е» проштампована цифрами 382. Эти таблетки обычно упаковываются в блистеры по 14 штук. Последние помещаются в картонные коробки по два блистера.
Фармакологическое действие
Болезнь Альцгеймера проявляется когнитивными и поведенческими расстройствами, которые, скорее всего, связаны со снижением холинергической передачи в центральной нервной системе. Донепезила гидрохлорид - один из селективных обратимых ингибиторов ацетилхолинэстеразы. Механизм действия основан на блокировании ацетилхолинэстеразы путем связывания с каталитическим центром фермента и дополнительным периферическим сайтом связывания. Эффект блокирования фермента - повышение концентрации ацетилхолина в центральной нервной системе.
Фармакокинетика
Прием донепезила гидрохлорида с пищей не влияет на процесс абсорбции. После приема внутрь препарат медленно всасывается из ЖКТ. Примерно через 3-4 часа наблюдается максимальная концентрация действующего вещества в плазме. Устойчивое состояние достигается через 15-21 день после начала лечения.
Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%, с альбумином - 75%, а с -1-гликопротеином - около 21%. В результате исследования было обнаружено, что активный компонент и его активные метаболиты могут оставаться в организме до 10 дней. Период полувыведения составляет примерно 70 часов.
Метаболизм вещества связан с системой цитохрома P450, в основном с CYP2D6 и CYP3A4. Он метаболизируется в печени.
Исследования, проведенные с радиоактивно меченным донепезилом, показывают, что основной путь выведения составляет примерно 57%, в то время как 5% выводится с фекалиями.
Показания к применению
Показаниями к назначению Алзепила являются легкие и среднетяжелые формы деменции при болезни Альцгеймера.
Противопоказания
Ограничениями к приему медикамента являются: гиперчувствительность к действующему веществу, беременность и кормление грудью. Кроме того, исходное вещество не следует использовать одновременно с производными пиперидина.
Побочные действия
Чаще всего препарат вызывает развитие таких побочных эффектов, как диарея, рвота, утомляемость, мышечные спазмы, тошнота и бессонница. Кроме того, появляются признаки простуды, боли, головокружения и головной боли. Обычно эти симптомы проходят сами по себе, не требуя отмены препарата.
Помимо описанных выше нарушений, Алзепил может вызывать: насморк, экстрапирамидные симптомы, обмороки, брадикардию и галлюцинации, а также кошмары, анорексию, диспепсию, агрессивное поведение, сыпь, возбуждение, эпидермальный зуд и недержание мочи.
Лекарственные взаимодействия
Алзепил не следует применять вместе с агонистами и антагонистами холинергической системы, а также с ингибиторами ацетилхолинэстеразы.
Одновременное применение медикамента и препаратов, содержащих экстракт зверобоя Hypericum perforatum, может ослабить действие исходного вещества.
Употребление алкоголя во время лечения Алзепилом противопоказано из-за снижения концентрации действующего вещества и, как следствие, уменьшения действия препарата.
Применение и дозы
Алзепил применяют внутрь. Принимать следует непосредственно перед сном.
Суточная доза препарата зависит от состояния заболевания, возраста и сопутствующих заболеваний. Схема и продолжительность лечения зависят от клинического ответа на применяемый препарат. Особое значение при этом имеют другие лекарства, принимаемые пациентом. Лечащий врач определяет стадию развития заболевания и должен регулярно оценивать состояние здоровья.
Обычная суточная доза составляет 5-10 мг в зависимости от течения заболевания.
Передозировка
При отравлении может возникнуть холинергический криз, который включает такие симптомы, как слюноотделение, потливость, тошнота, рвота, брадикардия, гипотензия, угнетение дыхания, судороги и даже коллапс. Один из самых опасных симптомов - слабость дыхательных мышц, которая может привести к смерти от удушья.
В случае интоксикации следует как можно скорее связаться с соответствующими медицинскими службами. Для устранения холинергического эффекта используются холинолитики, такие как третичные амины. Одно из самых популярных антидотов - атропин. Начальная внутривенная доза составляет 1-2 мг с последующим увеличением в зависимости от клинической реакции организма.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при заболеваниях мочеполовой системы, так как это может привести к закупорке выходного отверстия мочевого пузыря.
Важно регулярно оценивать состояние здоровья пациента. При отсутствии положительного эффекта от препарата врачу следует рассмотреть возможность назначения новой терапии и прекращения текущего лечения.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Алзепил применяется при деменции различной степени тяжести при болезни Альцгеймера. Характер заболевания указывает на то, что людям с этим заболеванием нельзя водить машину или работать с механизмами. Способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами должен регулярно проверяться лечащим врачом. Он оценивает риск прогрессирования заболевания и тяжесть побочных эффектов у пациента, которые препятствуют эффективной работе с различными типами транспортных средств и машин.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Важно сберегать препарат в оригинальной упаковке и в сухом и прохладном месте, изолированном от доступа детей.
