Состав
Активное действующее вещество - гидрохлорид эпирубицина.
Остальные ингредиенты - хлорид натрия, соляная кислота и вода для инъекций.
Форма выпуска
Препарат имеет форму концентрата для приготовления раствора для инфузий. Поставляется в упаковках с одним флаконом в каждой.
Фармакологическое действие
Эпирубицин обладает антимитотическим действием. Действующее вещество после проникновения внутрь ядра клетки тормозит процесс митоза.
Эпирубицин подавляет синтез нуклеиновых кислот за счет явления интеркаляции, то есть связывания молекулы лекарственного средства с азотистыми основаниями, присутствующими в структуре дезоксирибонуклеиновой кислоты.
Кроме того, действующее вещество препятствует процессу транскрипции и репликации ДНК, ингибируя фермент ДНК-геликазу. Эпирубицин также стабилизирует комплекс фермента топоизомеразы II и дезоксирибонуклеиновой кислоты, что нарушает процесс синтеза цепи ДНК.
Фармакокинетика
Абсорбция лекарственного вещества после введения в мочевой пузырь низкая. Всасывание препарата из мочевого пузыря может увеличиваться при повреждении слизистой оболочки мочевого пузыря.
Препарат быстро распределяется в тканях. Эпирубицин присутствует в крови в форме, связанной с белками плазмы на уровне 77%.
Эпирубицин быстро метаболизируется в печени. Молекула лекарства также может трансформироваться другими органами и эритроцитами. Основные метаболиты крови:
- 13 - ОН - эпирубицин;
- глюкуронид эпирубицина;
- глюкуронид эпирубицинола.
В результате биотрансформации молекулы лекарственного средства также существует возможность образования агликона доксорубицина и агликона доксорубицинола, а также агликона 7-дезоксидоксорубицина и агликона 7-дезоксидоксорубицинола.
Около 10% принятой дозы выводится с мочой. Большая часть принятого лекарства выводится с желчью. Около 40% дозы выводится с желчью через три дня после приема.
Показания к применению
Эпирубицин - цитотоксический антибиотик. Лекарство назначается в химиотерапии рака груди или яичников у женщин, рака желудка или рака прямой и толстой кишки, рака легких и новообразований кроветворной системы и крови (множественная миелома, злокачественная неходжкинская лимфома, острый лейкоз).
Препарат также используется при лечении рака мочевого пузыря, а его введение после трансуретрального иссечения рака мочевого пузыря предотвращает рецидив опухоли.
Противопоказания
Ограничением к применению Эпирубицина является возникновение реакции гиперчувствительности на составляющие вещества. Эпирубицин не следует применять для лечения кормящих женщин и в случае гиперчувствительности к другим антрациклинам или антрацендионам.
Противопоказаниями к внутривенному введению Эпирубицина являются:
- тяжелые нарушения сердечного ритма;
- кардиомиопатия;
- воспаление сердечной мышцы;
- системные тяжелые инфекции;
- недавно завершившаяся терапия высокими дозами эпирубицина;
- нестабильная стенокардия Принцметала;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелое нарушение функции печени;
- сопутствующее угнетение костного мозга;
- история инфаркта миокарда.
Более того, внутрипузырное введение препарата противопоказано при сопутствующем воспалении, инфекции или спазме мочевого пузыря, а также при наличии гематурии или сложной катетеризации пациента.
Инъекции в мочевой пузырь не следует проводить пациентам, страдающим опухолью, инфильтрирующей стенку мочевого пузыря.
Побочные действия
При применении эпирубицина есть риск развития расстройств различной частоты. Во время терапии сообщалось о следующем:
- очень часто - подавление функции костного мозга, алопеция, красная моча после приема лекарственного средства;
- часто - анорексия, эритема в месте инъекции, обезвоживание, приливы, инфекции, воспаление слизистых оболочек пищевода или рта, тошнота, рвота, диарея;
- нечасто - тромбоцитопения, тромбофлебит, воспаление вен;
- редко - нарушения активности трансаминаз, слабость, лихорадка, аменорея, крапивница, нарушение фертильности у мужчин, застойная сердечная недостаточность, кардиотоксичность, повышение мочевой кислоты в плазме крови, головокружение, анафилаксия, острый лимфолейкоз, острый миелолейкоз;
- нарушения неизвестной частоты - уменьшение ударного объема левого желудочка, воспаление вены, некроз после экстравазации раствора активного вещества, боль в месте инъекции, воспаление роговицы или конъюнктивы, гипоксия из-за миелосупрессии, сепсис, пневмония, кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, тромботические явления - эмболия, шок. язвы или эрозии во рту, кровотечение или жжение во рту, зуд, сыпь, светочувствительность, эритема или покраснение, чрезмерная пигментация кожи или ногтей.
После внутрипузырного введения лекарственного вещества наблюдался частый химический или геморрагический цистит.
Совместимость с другими медикаментами
Одновременное лечение Эпирубицином противопоказано с:
- другими препаратами, которые могут повлиять на костный мозг и кроветворную систему;
- другими лекарствами, которые могут повлиять на функцию сердца, например, блокаторы кальциевых каналов;
- другими противоопухолевыми препаратами;
- другими лекарствами, влияющими на работу печени;
- трастузумабом;
- циметидином;
- паклитакселом и доцетакселом;
- интерфероном альфа-2b;
- хинином;
- дексразостаном;
- дексверапамилом.
Применение и дозы
Дозу и кратность приема медикамента следует определять индивидуально для каждого пациента, исходя из общей площади поверхности тела. Во время приема препарата рекомендуется соблюдать особую осторожность из-за риска экстравазации раствора.
Когда лекарственное вещество вводят в мочевой пузырь, доза находится в диапазоне от 30 мг до 80 мг в неделю в течение двух месяцев. Доза препарата зависит от типа рака. Профилактическое применение препарата, показанное после трансуретрального иссечения опухоли, включает внутрипузырное введение 50 мг каждую неделю, а затем каждые четыре недели через месяц после начала терапии.
При лечении рака мочевого пузыря раствор следует держать в мочевом пузыре в течение одного-двух часов. За двенадцать часов до начала инфузии рекомендуется ограничить потребление жидкости, чтобы минимизировать вероятность снижения уровня в мочевом пузыре.
У больных, страдающих раком молочной железы на ранней стадии, рекомендуемая доза составляет внутривенное введение в дозе от 100 мг / м2 площади поверхности тела пациента до 120 мг / м2. Схема лечения сложна и часто включает одновременный прием 5-фторурацила и циклофосфамида.
При лечении мелкоклеточного рака легкого рекомендуемая доза действующего вещества составляет 120 мг / м2, прием следует повторять каждые 21 день.
Когда лекарство используется при лечении опухолевых заболеваний, рекомендуемая доза составляет от 60 мг / м2 площади поверхности тела до 90 мг / м2 площади поверхности тела. Дозу следует повторять каждые три недели в зависимости от активности костного мозга и гематологических показателей. Возникновение симптомов фебрильной нейтропении или снижение количества нейтрофилов в плазме ниже 1500 / мкл может потребовать корректировки дозы или отсрочки следующей инъекции.
Количество Эпирубицина следует уменьшить при одновременной терапии с другими препаратами, обладающими цитотоксическими свойствами.
Во время химиотерапии нельзя превышать максимальную дозу действующего вещества, которая составляет 900-1000 мг / м2 площади поверхности тела.
Передозировка
При приеме слишком большого количества медикамента существует риск серьезного повреждения сердечной мышцы. Кроме того, при передозировке сообщалось о воспалении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и подавлении костного мозга. Пациенты могут в будущем испытывать симптомы сердечной недостаточности.
Особые указания
Во время терапии Эпирубицином существует вероятность явления лизиса опухоли, проявляющегося увеличением концентрации мочевой кислоты в плазме. После приема рекомендуется регулярное определение уровня мочевой кислоты в плазме, а также мониторинг уровней калия, кальция и креатинина. С целью снижения риска осложнений синдрома лизиса опухоли существует возможность профилактического применения аллопуринола, дополнительной гидратации пациента и ощелачивания мочи во время терапии.
Введение раствора может вызвать воспаление слизистых оболочек. В более тяжелых случаях есть риск изъязвления слизистых оболочек. Изменения обычно носят кратковременный характер и исчезают через три недели лечения.
Внутриартериальное введение используется при лечении первичной гепатоцеллюлярной карциномы или метастазов опухоли в печень. Внутриартериальное введение может привести к затвердению желчных протоков и к язве желудка или двенадцатиперстной кишки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование медикамента запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Эпирубицина существует риск тошноты и рвоты, что может повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия, в месте с ограниченным доступом для детей.
Недавно моя мать начала лечение рака яичников, и врач назначил ей курс препарата Эпирубицин. Мы были очень впечатлены эффективностью этого препарата. В течение нескольких недель мы видим значительные улучшения в состоянии мамы. Опухоль начала уменьшаться, и она чувствует себя гораздо лучше. При этом побочные эффекты были минимальными - небольшая тошнота и усталость, но они хорошо контролировались медикаментами. Мы благодарны врачам за рекомендацию Эпирубицина и надеемся на дальнейшее положительное развитие событий.
Эпирубицин - это цитостатический препарат, который применяется в химиотерапии для лечения различных видов рака, включая рак молочной железы и рак яичников. Могу сказать, что препарат вызвал некоторые побочные эффекты, но они были ожидаемыми и в целом управляемыми. В течение курса лечения я чувствовала усталость, наблюдалась потеря волос, а также появились временные проблемы с пищеварением. Однако важно отметить, что все эти симптомы были временными и постепенно улучшались после завершения курса химиотерапии. Что касается эффективности, я пока не могу сделать окончательные выводы, так как прошло недостаточно времени с момента начала лечения. Однако мой врач выразил оптимизм относительно результатов. В целом, несмотря на побочные эффекты, я понимаю, что Эпирубицин играет важную роль в борьбе с раком, и я готова переносить временные неудобства ради своего здоровья.
Мне было диагностировано Неходжкинскую лимфому несколько месяцев назад. Врач рекомендовал курс химиотерапии, включая применение Эпирубицина. Сначала я чувствовал некоторую тревогу перед началом лечения из-за побочных эффектов, о которых я слышал. Однако, благодаря внимательному наблюдению медицинского персонала и поддержке близких, я решительно приступил к курсу терапии. Могу сказать, что Эпирубицин показал высокую эффективность в моем случае. Уже после нескольких сеансов химиотерапии я начал замечать улучшения в своем состоянии. Опухоль начала уменьшаться, и уровень болевых ощущений снизился. Кроме того, мне повезло избежать серьезных побочных эффектов. Единственное, что я заметил, это легкая усталость и небольшая потеря аппетита, что вполне ожидаемо при таком лечении. Большое внимание уделялось контролю состояния моего организма, и благодаря этому, врачи могли оперативно реагировать на любые изменения. Сейчас, по прошествии нескольких месяцев, я продолжаю следить за своим состоянием и проходить регулярные обследования. Результаты пока что многообещающие, и я надеюсь, что благодаря препарату Эпирубицин и комплексному подходу к лечению, я смогу побороть это заболевание.
Какие побочные реакции стоит ожидать от приема препарата Эпирубицин?