Состав
Основное действующее вещество – азатиоприн.
Остальные ингредиенты: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, желатинизированный крахмал, стеариновая кислота, стеарат магния, гипромеллоза, макрогол 400, оксид титана, оксид железа желтый, оксид железа красный.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетка, расфасованных в упаковки по 100 штук.
Фармакологическое действие
Азатиоприн является пролекарством 6-меркаптопурина. Механизм действия до конца не изучен, вероятно, он блокирует сульфгидрильные группы путем алкилирования. Основной метаболит 6-меркаптопурин действует как антиметаболит пуриновых оснований, он интегрируется в участки тиоаналогов пурина в цепи ДНК, тем самым нарушая биосинтез нуклеиновых кислот и предотвращая пролиферацию клеток, участвующих в иммунном ответе. Такой терапевтический эффект Азатиоприн проявляет только после нескольких недель использования.
Фармакокинетика
Азатиоприн, вводимый перорально, в одинаковой степени всасывается по всему желудочно-кишечному тракту. Поглощение колеблется от 27% до 80%. 6-меркаптопурин лучше всего всасывается из тощей кишки, затем желудка и слепой кишки.
Азатиоприн следует принимать не менее чем за час до еды или через 3 часа после еды или питья молока, поскольку было показано, что еда и молоко снижают абсорбцию 6-меркаптоприна до 26% по сравнению с приемом натощак.
На 30% связывается с белками плазмы, такими как альбумин.
Вещество быстро метаболизируется до 6-меркаптопурина и метилмеркаптоимидазола. Азтиоприн можно превратить в активное производное альдегидоксидазой. Метаболизм 6-меркаптопурина опосредуется многими ферментами, включая тиопурин-S-метилтрансферазу (TPMT), ксантиноксидазу, инозинмонофосфатдегидрогеназу (IMPDH) и гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазу (HPRT). Полиморфизм генов, кодирующих различные ферментные системы, участвующие в метаболизме азатиоприна, может указывать на повышенный риск побочных эффектов во время лечения. Конечным метаболитом является неактивный метаболит тиуиновая кислота, которая выделяется с фекалиями.
Период полувыведения азатиоприна отсутствует. Период полувыведения основного метаболита 6-меркаптопурина составляет 0,9 часа.
12% неизмененного азатиоприна выводится с фекалиями. От 20% до 50% мочи выводится, в основном в виде неактивного метаболита, тиуиновой кислоты. Часть лекарства можно удалить с помощью диализа.
Показания к применению
Имуран используется в качестве иммунодепрессивного препарата (иммуносупрессия - состояние организма со сниженным иммунитетом) у людей, перенесших трансплантацию органов (например, печени, почек, сердца) для улучшения выживаемости пересаженных органов.
Медикамент использовался при лечении аутоиммунных заболеваний. Препарат применяется при таких заболеваниях, как: дерматомиозит, полимиозит, РА, системная красная волчанка, пузырчатка, узелковый полиартериит, тромбоцитопеническая пурпура, хронический аутоиммунный гепатит, гангренозная пиодермия, аутоиммунная гемолия. При этих заболеваниях Имуран добавляют к терапии для снижения дозы стероидов, используемых при лечении, а также когда лечение глюкокортикостероидами не оказывает терапевтического эффекта или противопоказано.
Медикамент также используется при лечении тяжелых воспалительных заболеваний кишечника, таких как СРК (синдром раздраженного кишечника), язвенный колит и болезнь Крона.
Противопоказания
Аллергия на состав препарата является ограничением к его назначению.
Побочные действия
Во время лечения Имураном могут возникать определенные побочные эффекты. К ним относятся повышенный риск инфекции и угнетение костного мозга. Кроме того, могут быть:
- воспаление поджелудочной железы;
- нарушение функции печени и почек;
- потеря волос;
- недомогание и головокружение;
- озноб и жар;
- понос;
- сердечная аритмия;
- суставные и мышечные боли;
- зудящая кожа;
- васкулит;
- тошнота, рвота и анорексия;
- застой желчи;
- падение артериального давления.
Кроме того, при первом применении Имурана могут возникнуть нарушения пищеварительной системы. Люди, принимающие иммунодепрессанты, подвержены риску дивертикулита, колита и перфорации кишечника. Пациенты, страдающие язвенным энтеритом и принимающие Имуран, могут столкнуться с тяжелой диареей при введении препарата. Люди после трансплантации должны учитывать, что лечение Имураном может подвергнуть их повышенному риску рака.
Лекарственные взаимодействия
Комбинации противопоказаны с:
- Рибавирином;
- метотрексатом;
- аллопуринолом;
- оксипуринолом;
- тиопуринолом;
- фебуксостатом;
- пеницилламином;
- ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента;
- антикоагулянтами, такими как варфарин и аценокумарол;
- циметидином;
- индометатицином;
- цитостатиками;
- аминосалицилатами;
- котримоксазолом;
- инфликсимабом;
- миорелаксантами, такими как тубокурарин и сукцинилхолин.
Применение и дозы
Имуран применяют внутрь. Таблетки нужно принимать не позднее, чем за 1 час до еды или не менее чем через 3 часа после еды или употребления молока.
Суточные дозы для взрослых строго определяются специалистом и зависят от формы заболевания и принятой схемы лечения. Имупан следует использовать на неопределенный срок, чтобы предотвратить отторжение органа.
Схема дозирования при трансплантации: 1 день - 5 мг на кг массы тела в сутки, поддерживающая доза 1-4 мг на кг массы тела в сутки.
Режим дозирования при других заболеваниях: стартовая доза 1-3 мг на кг массы тела в сутки до достижения нужного эффекта. Поддерживающая доза от<1 мг до 3 мг на кг массы тела в зависимости от формы заболевания.
Если через 3 месяца терапевтического эффекта не наблюдается, следует рассмотреть возможность прекращения терапии Имураном. Исключением является использование азатиорфина при лечении ВЗК, когда следует рассмотреть возможность лечения этим препаратом не менее одного года.
Передозировка
Имуран используется хронически у большинства пациентов. В случае с этим препаратом можно выделить симптомы острой и хронической передозировки.
При острой передозировке наблюдались диарея, тошнота, рвота, небольшая лейкопения и последующие изменения функции печени.
При хронической интоксикации после длительного лечения наблюдались инфекции и язвы в горле, а также экхимозы и кровотечения.
Особые указания
В течение первых двух месяцев лечения рекомендуется проводить полный анализ крови и количество тромбоцитов, по крайней мере, еженедельно. По истечении этого срока рекомендуется повторное тестирование раз в месяц, но не реже, чем раз в квартал.
Применение Имурана людям с дефицитом фермента гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (например, синдром Леша-Найхана) не рекомендуется.
Медикамент может вызывать инфекции у людей, вакцинированных вакцинами от живых организмов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение запрещено.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По предписанию врача.
Условия хранения
Хранить медикамент необходимо в темном месте без доступа для детей.
Могу ли я сделать прививку на COVID-19, если я примут Метипред и Имуран?
Должен ли я прекратить принимать Имуран, если у меня есть опоясывающий лишай? Как смазывать поражения кожи?
Принимала препарат Имуран до и после операции. Заказывала его здесь, сразу 2 пачки, получила все без задержек. Читала в инструкции, что у препарата много побочных эффектов, но на себе ни одного не почувствовала. Сейчас через 2 месяца приема этого препарата могу сказать, что Имуран действительно хорошо помогает.
Заказывал здесь Имуран жене, получил быстро. Цена приятно удивила, думал такие препараты стоят гораздо дороже. У жены была сильная анемия, долгое время лежа в Москве в клинике, лечили различными капельницами и нечего не помогало. И тогда врач прописывал пить Имуран и он практически сразу помог. Никаких побочных эффекторов не наблюдалось, так что впечатления о нем самые положительные.