Азатиоприн (аналог Имурана) таб 50мг N50 в Челябинске - Отзывы

Состав

Главное действующее вещество – Azathioprinum.

Остальные составляющие: картофельный крахмал, моногидрат лактозы, повидон, тальк, стеарат магния.

Форма выпуска

Препарат имеет форму таблеток, расфасованных в упаковки по 50 штук в каждой.

Фармакологическое действие

Имидазольное производное 6-меркаптопурина с иммунодепрессивным действием. Точный механизм действия азатиоприна неизвестен, но были предложены следующие механизмы:

• высвобождение 6-меркаптопурина, который действует как пуриновый антиметаболит;
• блокирование SH-групп путем алкилирования; ингибирование множественных путей биосинтеза нуклеиновых кислот и тем самым предотвращение пролиферации клеток, участвующих в иммунных ответах; Повреждение ДНК за счет включения в нее тиоаналогов пурина. Терапевтический эффект может проявиться только после нескольких недель или месяцев лечения.

Фармакокинетика

88% азатиоприна абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, макс. концентрация в сыворотке крови достигается через 2 ч. 30% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4,5 ч. Ни в одной конкретной ткани не наблюдается особенно высоких концентраций азатиоприна. Очень низкие уровни были обнаружены в мозге, околоплодных водах и крови плода. Азатиоприн и его метаболиты в материнском молоке не обнаружены.

Вещество метаболизируется в печени и почках. In vivo он быстро разлагается до 6-меркаптопурина и метилнитроимидазола. 6-Меркаптопурин легко проникает через клеточные мембраны и превращается в тиоаналогах пурина в клетке. Скорость этого превращения индивидуальна. Независимо от того, вводится ли 6-меркаптопурин наружно или он образуется in vivo из азатиоприна, он выводится в форме неактивного окисленного метаболита тиуриновой кислоты. Окисление опосредуется ксантиноксидазой, ферментом, ингибируемым аллопуринолом. Активность остатка метилнитроимидазола точно не известна, однако, по-видимому, он изменяет активность азатиоприна по сравнению с активностью 6-меркаптопурина. Определение концентрации азатиоприна или 6-меркаптопурина в крови не является прогностическим признаком эффективности или токсичности этих соединений.

Из введенной перорально дозы 12% выводится в неизмененном виде с калом, 20-50% - с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов в течение 24 часов.

Показания к применению

Азатиоприн используется для лечения таких состояний, как системная красная волчанка, тяжелый ревматоидный артрит, систомиозит, полимиозит, узловой периартериит, пемфигус-гангренозная пиодермия, аутоиммунная гемолитическая анемия, хроническая рефрактерная хроническая пурпура.

Также медикамент применяется с целью профилактики отторжения пересаженного органа.

Противопоказания

Абсолютными ограничениями к приему препарата являются:

• сверхчувствительность к составу;
• лейкопения;
• низкая активность тиопуринметилтрансферазы (ТПМТ).

Побочные действия

Препарат может вызвать тошноту, рвоту и потерю аппетита.

Побочные эффекты, которые требуют обращения к врачу, включают: лихорадку, озноб, красные пятна на коже, спонтанное кровотечение и синяки на коже, кровь в стуле или дегтеобразный стул, кровь в моче и боль при мочеиспускании, сердцебиение, мышечные боли и суставов, кашель, охриплость, слабость, пожелтение кожи и глаз, затрудненное дыхание и отек нижних конечностей.

Лекарственные взаимодействия

Медикамент усиливает действие препаратов, деполяризующих нервно-мышечный переход (например, сукцинилхолина), и ослабляет действие недеполяризующих препаратов (например, тубокурарина). Усиливает действие препаратов, подавляющих функцию костного мозга.

Аллопуринол, оксипуринол и тиопуринол подавляют действие ксантиноксидазы, которая снижает биологический метаболизм неактивной 6-тиуровой кислоты. Если аллопуринол, оксипуринол и тиопуринол назначают вместе с Азатиоприном или 6-меркаптопурином, дозы последних следует уменьшить до 25% от обычной дозы (в противном случае существует риск миелосупрессии и панцитопении).

Внимание! Пациентам не следует вакцинироваться при приеме Азатиоприна.

Применение и дозы

После трансплантации органов, в зависимости от принятой схемы лечения, в 1-е сутки назначают до 5 мг / кг массы тела перорально или внутривенно (ударная доза), поддерживающая доза - 1-4 мг / кг ежедневно в зависимости от клинического состояния пациента и гематологической переносимости.

Другие показания - взрослым и детям внутрь 1-3 мг / кг массы тела в течение 24 ч. Дозу постепенно уменьшают на 0,5 мг / кг в течение 24 часов до самой низкой эффективной дозы.

Если в течение 3 месяцев состояние пациента не улучшается, следует рассмотреть вопрос о прекращении приема Азатиоприна.

Инъекционное введение следует использовать только тогда, когда пероральный прием невозможен, и немедленно прекращать, когда пациент может принимать пероральные препараты.

Внимание! Людям пожилого возраста и пациентам с нарушением функции печени или почек рекомендуется вводить самые низкие рекомендуемые дозы.

Передозировка

При остром отравлении наблюдались нарушения работы ЖКТ, небольшая лейкопения и последующие изменения работы печени.

При хронической интоксикации после длительного лечения наблюдаются инфекции и язвы в горле, а также экхимозы и кровотечения.

Терапия проводится в соответствии с возникающими симптомами.

Особые указания

В течение первых 8 недель приема препарата анализы крови следует проводить не реже одного раза в неделю, а в случае применения высоких доз и при тяжелой почечной или печеночной недостаточности - даже чаще.

Азатиоприн показывает неполную терапевтическую эффективность у пациентов с дефицитом гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазы (синдром Леша-Найхана). Нарушение метаболизма препарата у этих людей ограничивает его фармакологический эффект - азатиоприн не рекомендуется пациентам с этим синдромом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за возможных тератогенных свойств препарат нельзя применять во время беременности. Применение препарата при беременности разрешено только тогда, когда это абсолютно необходимо для здоровья матери, а использование более безопасной альтернативы невозможно или противопоказано. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Особые меры предосторожности не требуются.

Условия продажи

По назначению врача.

Условия хранения

В сухом, прохладном месте, с ограниченным доступом для детей.