Состав
Главное действующее вещество – эфавиренз.
Прочие составляющие: кроскармеллоза натрия, целлюлоза, микрокристаллическая, лаурилсульфат натрия, гидроксипропилцеллюлоза, моногидрат лактозы и стеарат магния.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Эфавиренц - неконкурентный неконкурентный неконкурентный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1 (ННИОТ). На него не оказывают значительного влияния обратная транскриптаза ВИЧ-2 или клеточные ДНК-полимеразы. Ограничивая количество вирионов, он ограничивает прогрессирование инфекции ВИЧ-1.
Фармакокинетика
После приема внутрь пиковые уровни в крови достигаются через 3-5 часов. Линейное соотношение концентрация / доза наблюдается до 1600 мг. Выше этого порога абсорбция снижается. Устойчивое состояние наступает через 6-7 дней.
Эфавиренц практически полностью связывается с белками плазмы. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет в среднем 0,7% от концентрации в крови.
Метаболизируется цитохромом Р450 до гидроксилированных метаболитов, которые затем глюкуронидируются. Метаболиты не обладают фармакологической активностью в отношении ВИЧ-1.
Одна треть дозы выводится с мочой, и только около 1% выводится без изменений.
Показания к применению
Стокрин используется для лечения сочетанной инфекции вируса иммунодефицита человека-1 (ВИЧ-1).
Рекомендуется детям с трехмесячного возраста (при их весе более 3,5 кг), а также подросткам и взрослым.
Противопоказания
Ограничениями к применению медикамента являются повышенная чувствительность к веществу; тяжелые нарушения функции печени; кардиологические нарушения и прием проаритмических препаратов.
Побочные действия
При лечении ВИЧ-инфекции не всегда возможно оценить, связаны ли какие-либо побочные эффекты с использованием Стокрина или других сопутствующих лекарств или с самим заболеванием ВИЧ. Во время лечения ВИЧ может наблюдаться увеличение массы тела и уровня липидов, и глюкозы в крови. Это особенно связано с улучшением здоровья и образа жизни, а в некоторых случаях повышенный уровень липидов в крови связан с приемом лекарств, используемых для лечения ВИЧ.
Наиболее заметные побочные эффекты, о которых сообщалось при использовании Стокрина в сочетании с другими препаратами против ВИЧ, - это кожная сыпь и симптомы, возникающие в нервной системе. Сыпь чаще встречалась у детей, получавших Стокрин, чем у взрослых.
Симптомы со стороны нервной системы, как правило, появляются в начале терапии, но обычно проходят в течение нескольких недель. В одном исследовании симптомы нервной системы обычно возникали в течение первых 1-3 часов после приема препарата.
У некоторых пациентов наблюдаются более серьезные симптомы, которые могут повлиять на их настроение или способность рассуждать. Эти проблемы, как правило, чаще возникают у людей, которые в анамнезе страдали психическими заболеваниями.
Совместимость с другими медикаментами
В организме Стокрин является индуктором ферментов цитохрома P450, таких как CYP3A4, CYP2B6 и переносчик UGT1A1. Когда препарат используется одновременно с лекарствами, метаболизируемыми этими ферментами, уровни этих лекарств в крови упадут, что может повлиять на эффективность терапии. Лабораторные исследования in vitro показали, что Стокрин может быть ингибитором CYP3A4, и это теоретически может быть опасно, особенно в начальный период лечения препаратами с узким терапевтическим индексом, а также может подавляться метаболизм многих высокосистемных веществ. Его не следует применять одновременно с алкалоидами спорыньи и их производными, такими как эрготамин, дигидроэрготамин, бензодиазепинами, такими как мидазолам, триазолам, и другими препаратами, такими как цизаприд, терфенадин или астемизол. Могут возникнуть сердечные аритмии, чрезмерная седация или угнетение дыхания.
Повышенный уровень медикамента в крови может наблюдаться при его применении с препаратами, которые являются ингибиторами CYP3A4 или CYP2B6. Его нельзя сочетать, например, с ритонавиром или принимать с грейпфрутовым соком. Частота побочных реакций может увеличиваться при одновременном применении с ритонавиром.
Снижение концентрации в плазме связано с индукторами CYP3A4 или CYP2B6, которые содержатся в препаратах зверобоя (Hypericum perforatum) и гинкго (Ginkgo bilobae), их нельзя сочетать.
Стокрин не следует сочетать с препаратами, которые могут удлинять интервал QT, так как могут возникнуть непредсказуемые аритмии, torsades de pointes, значительное удлинение QT и другие. К ним относятся препараты из различных групп, такие как: антиаритмические препараты, антидепрессанты, некоторые антибиотики, такие как макролиды, фторхинолоны, противогрибковые препараты из группы имидазола и триазола, некоторые противомалярийные препараты, антигистаминные препараты и метадон.
Совместное применение с эльбасвиром и гразопревиром противопоказано, поскольку может произойти индукция CYP3A4, что может привести к снижению уровней в плазме и, следовательно, к вирусологическому ответу.
Возможна повторная корректировка дозы варфарина или аценокумарола у пациентов, принимающих Стокрин.
При приеме препарата использование гормональных контрацептивов (пероральных, инъекционных, внутриматочных) может быть значительно сокращено, и следует рассмотреть возможность применения второго барьерного метода контрацепции.
Применение и дозы
Выбор схемы применения для лечения принимает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекций, выбирая дозу и схему лечения для конкретного пациента.
Доза для взрослых составляет 600 мг в сутки. Стокрин рекомендуется принимать натощак, желательно перед сном.
Сам по себе Стокрин никогда не следует использовать для лечения ВИЧ-инфекции. Стокрин всегда следует принимать в сочетании с другими лекарствами от ВИЧ-инфекции.
Доза для детей с массой тела 40 кг и более составляет 600 мг 1 раз в сутки.
Доза для детей с массой тела менее 40 кг рассчитывается на основе массы тела и принимается один раз в день.
Передозировка
Специфического антидота не существует, и у людей, принявших дозу, значительно превышающую рекомендованную, сообщалось о проблемах нервной системы.
Особые указания
Резистентность возникает очень быстро, когда Стокрин используется для лечения ВИЧ-инфекции. Его нельзя использовать в качестве монотерапии и в качестве дополнения к терапии, которая больше не эффективна, при выборе нового антиретровирусного препарата следует изучить его перекрестную резистентность.
Использование соответствующих противоаллергических препаратов может быть эффективным для уменьшения вероятности появления сыпи, которая является частым побочным эффектом на первом этапе лечения. Применение Стокрина и других ННИОТ не рекомендуется пациентам с тяжелыми кожными реакциями в анамнезе.
Антиретровирусная терапия может быть связана с последствиями изменений массы тела и параметров крови, таких как уровень холестерина, триглицеридов и глюкозы в крови. Эти параметры необходимо время от времени контролировать, особое внимание следует уделять людям с заболеваниями печени и почек.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лекарство не следует применять во время беременности, если этого не требует состояние пациентки.
Во время лечения следует воздержаться от грудного вскармливания.
ВИЧ-инфицированные женщины не должны кормить грудью из-за риска передачи ВИЧ ребенку.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Возможные побочные эффекты, такие как головокружение, нарушение концентрации внимания или сонливость, могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. В случае их возникновения пациенту следует воздержаться от выполнения действий, требующих полной концентрации и физической подготовки.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Достаточно недавно у моего брата обнаружился ВИЧ. Это сложное заболевание, которое убивает иммунитет человека. И к сожалению к нашему времени еще не придумали как вылечить человека от вируса. Врачи выписали брату Стокрин. Благодаря препарату вирус не размножается и брат чувствует себя замечательно.
Так случилось, что у меня обнаружился вич, приходится постоянно принимать лекарства, в том числе прописали эфавиренз, но под другой торговой маркой, более дешевый аналог. Я по совету знакомого фармацевта решил принимать Стокрин, потому что производство Нидерланды, это оригинальный эфавиренз, а не дженерик и прочее. Заказываю на Ависфарме, потому что это известный ресурс с гарантией отсутствия подделок, в наше время это к сожалению, часто явление. Рад, что все-таки есть надежные ресурсы, в надежности которых можно не сомневаться.
Хочу оставить положительный отзыв про сайт Ависфарм. У меня вирус иммунодефицита, заразился случайно, теперь эта борьба на всю жизнь. Препарат Стокрин принимаю уже полтора года, его назначил лечащий врач. Примерно через месяц увидел результат действия. Первое время были незначительные побочные результаты, потом нормализовалось. Принимаю 1 раз в день, дозировку назначал доктор. Заказываю только на сайте с доставкой. Цена дешевле, чем на других сайтах, и всегда в наличии.