Состав
Действующее вещество - тиклопидина гидрохлорид.
Прочие ингредиенты:
- в основе: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, поливидон, лимонная кислота, стеарат магния, стеариновая кислота;
- в покрытии: гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана и полиэтиленгликоль 8000.
Форма выпуска
Препарат имеет форму таблеток, помещенных в упаковки по 30 штук.
Фармакологическое действие
Тиклопидин блокирует агрегацию тромбоцитов, замедляя АДФ-зависимый синтез фибриногеновых мембран и тромбоцитов. Кроме того, ингредиент не замедляет действие ЦОГ, что отличает его от аспирина. ЦАМФ на бляшках, вероятно, не участвует в терапевтическом эффекте тиклопидина.
Период кровотечения при давлении внутри манжеты 40 мм рт. (измерено методом Иви) более чем в два раза превышает базовое значение. Продление периода кровотечения менее выражено, если оно происходит без использования манжеты для измерения кровяного давления.
У большинства пациентов время кровотечения и другие данные о функции тромбоцитов стабилизируются через 7 дней после отмены препарата. [3]
Развитие эффекта ингибирования агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 дня после начала приема тиклопидина дважды в сутки. Максимального эффекта вещество достигает на 5-8 день терапии, когда используется 0,25 г препаратов 2 раза в сутки.
В терапевтической дозе тиклопидин подавляет АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов (2,5 мкмоль / л) на 50-70%. Небольшие дозы приводят к пропорционально меньшему подавлению этого процесса.
Фармакокинетика
После употребления первой стандартной дозы препарата наблюдается быстрое и почти полное всасывание. Вещество достигает C в плазме через 2 часа.
Оптимальный уровень биодоступности препарата наблюдается при его употреблении после еды.
Стабильные показатели в плазме крови наблюдаются через 7-10 дней терапии с применением двукратного количества 0,25 г в сутки. Период полувыведения тиклопидина при постоянной скорости составляет примерно 30-50 часов. Но подавление агрегации тромбоцитов не связано с уровнем лекарств в плазме.
Большая часть тиклопидина участвует во внутрипеченочных метаболических процессах. После употребления радиоактивного вещества около 50-60% радиоактивности фиксируется в моче, а еще 23-30% - в кале.
Показания к применению
Тиклид используется для предотвращения развития осложнений свертывания крови в артериях (инфаркт миокарда с инсультом и смертью сосудов) у людей, у которых первый инсульт произошел из-за атеросклероза.
Его назначают для профилактики серьезных ишемических осложнений, особенно коронарного типа, у людей с обструктивной формой атеросклероза (хроническим), с пораженными ногами и с диагнозом перемежающаяся хромота.
Медикамент используется также для предотвращения рецидива тромбоза артериовенозных свищей при длительном гемодиализе.
Противопоказания
Абсолютные ограничения:
- диатез по геморрагическому типу;
- органические поражения, вызывающие кровотечение: активная стадия геморрагического инсульта или острой язвы;
- заболевания крови, вызывающие длительный период кровотечения;
- наличие в анамнезе аллергических симптомов, связанных с тиклопидином;
- гематологические нарушения в анамнезе (тромбоцитоз или лейкопения и агранулоцитоз).
Побочные действия
Среди возможных побочных эффектов отмечены:
Гематологические патологии:
Есть исследования, в которых сообщалось о нейтропении; по отдельности это нарушение привело к смерти.
Часто гематологические нарушения развиваются в течение первых 3 месяцев терапии и обычно протекают бессимптомно. По этой причине необходимо постоянно контролировать гематологические параметры. Когда возникают нарушения, обычно наблюдается уменьшение количества предшественников костного мозга в костном мозге.
Другие гематологические нарушения включают:
- аплазию или панцитопении костного мозга;
- изолированную тромбоцитопению или в сочетании с анемией гемолитического типа;
- ТТП при гемолитической анемии, тромбоцитопении, почечной недостаточности, неврологических расстройствах и лихорадке.
Геморрагические симптомы:
В течение всего периода лечения могут возникать геморрагические осложнения различной степени тяжести. Они могут длиться до 10 дней после прекращения лечения и приводить к до- и послеоперационному кровотечению.
Расстройства, связанные с работой пищеварительного тракта
Среди них отмечены тошнота и диарея. Обычно такие симптомы появляются на начальном этапе терапии и проходят через 7-14 дней. Но если такие нарушения носят регулярный и тяжелый характер, терапию прекращают.
Изредка наблюдается сильный понос, сопровождающийся воспалением толстой кишки (преимущественно лимфоцитарной формы).
Сыпь (крапивница или пятнисто-папулезная сыпь, часто с зудом).
Сыпь обычно появляется в течение первых 7 дней лечения. Эти симптомы исчезают в течение нескольких дней после прекращения лечения. Сыпь может быть генерализованной. Многоформная эритема регистрируется индивидуально.
Симптомы аллергии
Заболевания, такие как отек Квинке, васкулит, анафилактические симптомы, аллергические нефропатии, волчаночный синдром, лихорадка и аллергическая пневмопатия, встречаются редко.
Нарушение функции печени
Изредка возникает холестатическая или цитолитическая форма гепатита (в первые месяцы терапии). После прекращения приема Тиклида течение патологии имеет положительный прогноз. Но иногда случались и смертельные случаи.
Биологические (негематологические) нарушения
Заболевания печени.
Изолированное или ассоциированное повышение значения трансаминаз, щелочной фосфатазы и билирубина в первые 4 месяца терапии.
Липиды крови.
Уровни холестерина ЛПВП, холестерина ЛПНП, а также триглицеридов в сыворотке и холестерина ЛПОНП могут увеличиваться на 8-10% в течение 1-4 месяцев лечения без дальнейшего прогрессирования при продолжении курса. Уровни соотношения липопротеинов (особенно ЛПВП / ЛПНП) не меняются.
Совместимость с другими медикаментами
Некоторые препараты могут взаимодействовать с лекарствами в зависимости от их антитромбоцитарной активности. Среди них: НПВП, тирофибан и аспирин с эптифибатидом, абциксимабом, илопростом и клопидогрелом.
Комбинация нескольких веществ, замедляющих агрегацию тромбоцитов, и применение лекарственных препаратов вместе с пероральными антикоагулянтами, гепарином и тромболитиками может значительно повысить вероятность кровотечения, поэтому проводится постоянный биологический и клинический мониторинг состояния пациента.
Аминофиллин и теофиллин (соли и основания).
Возможно повышение значения теофиллина в плазме, есть вероятность интоксикации (снижение клиренса теофиллина в плазме). Пациент должен находиться под клиническим наблюдением с регистрацией уровней теофиллина в плазме. При необходимости дозу теофиллина изменяют во время лечения тиклопидином и в конце лечения тиклидом.
Фосфенитоин с фенитоином.
Повышение плазменного индекса фенитоина может происходить при симптомах интоксикации (угнетение метаболических процессов фенитоина). Необходим клинический мониторинг состояния пациента и уровня фенитоина в плазме крови.
Циклоспорин.
Наблюдается снижение уровня циклоспорина в крови. Требуется увеличить дозу циклоспорина и контролировать его значение в крови. После отмены тиклопидина доза может быть уменьшена.
Применение и дозы
Препарат принимают внутрь по всем показаниям - по 2 таблетки в день во время еды. Продолжительность терапии выбирает лечащий врач.
Передозировка
Информация, полученная в результате исследований на животных, указывает на то, что в случае отравления Тиклидом может возникнуть тяжелая желудочно-кишечная гиперчувствительность.
При необходимости проводится тщательный мониторинг основных данных гемостаза и состояния организма. При отравлении необходимо вызвать рвоту. Выполняются симптоматические действия.
Особые указания
В начале лечения следует провести общий анализ крови вместе с мазком, а также определение уровня тромбоцитов. Эти тесты следует проводить каждые две недели в течение первых трех месяцев лечения, а также в течение 15 дней после прекращения лечения, если необходимо прекратить лечение в течение первых трех месяцев лечения.
Если количество нейтрофилов падает ниже 1500 / мм3, тест следует повторить для подтверждения результатов. При нейтропении, то есть снижении количества нейтрофилов ниже 1500 / мм3, а также тромбоцитопении, то есть снижении количества тромбоцитов ниже 100000 / мм3, лечение Тиклидом следует строго прекратить.
Применение при беременности и кормлении грудью
В настоящее время нет информации для определения вероятности аномалий развития или фетотоксичности тиклопидина при применении у беременных женщин. По этой причине Тиклид не назначают в установленный срок.
Тиклопидин проникает в грудное молоко и поэтому не используется при грудном вскармливании.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Несколько месяцев назад я столкнулась с диагнозом тромбоза, что стало для меня настоящим испытанием. Но благодаря этому препарату, я смогла вернуться к нормальной жизни и восстановить свое здоровье. Действующее вещество Тиклида, тиклопидин, способствует уменьшению склонности к свертыванию крови и препятствует образованию тромбоцитарных сгустков. После начала приема препарата, я заметила значительное снижение риска повторного тромбоза и облегчение связанных с ним симптомов. Несомненно, препарат рекомендую всем, кто столкнулся с такой же болезнью.
Мне был поставлен диагноз облитерирующее заболевание сосудов ног. Это серьезное забеливание связанноеи с кровообращением в ногах. Ноги становились холодными, появлялась боль и онемение, и я ощущала сильную усталость при ходьбе даже на небольшие расстояния. Мой врач рекомендовал мне начать лечение препаратом Тиклид для улучшения кровообращения в ногах и снижения риска развития осложнений. После тщательного изучения информации о препарате и его действии, я согласилась на прием. В течение нескольких недель приема Тиклида я заметила заметное улучшение своего состояния. Боли и онемение в ногах снизились, а холодность ушла. Мне стало гораздо легче ходить и делать повседневные дела без чувства усталости и дискомфорта.