Состав
Основное действующее вещество - мононитрат изосорбида.
Прочие компоненты: сахароза, кукурузный крахмал, этилцеллюлоза, тальк, желатин, диоксид титана (E 171).
Форма выпуска
Препарат имеет форму капсул. Поставляется в упаковках по 50 штук в каждой.
Фармакологическое действие
Изосорбид мононитрат является пролекарством. Действие активного вещества тесно связано с оксидом азота, высвобождаемым после приема, и цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат), которые отвечают за расслабляющий эффект препарата.
Действие оксида азота на клеточном уровне заключается в активации гуанилатциклазы в эндотелии сосудов, а затем в повышении внутриклеточной концентрации цГМФ. Из-за повышенной концентрации циклического гуанозинмонофосфата активируются цГМФ-зависимые протеинкиназы. Действие протеинкиназ приводит к активации всего сигнального каскада, результатом которого является снижение внутриклеточной концентрации кальция и гиперполяризация клеток. Снижение концентрации кальция внутри мышечной клетки приводит к дефосфорилированию миозиновых волокон и расслаблению мышцы.
Эффект расслабления гладкой мускулатуры сосудов заключается в уменьшении предварительной и постнагрузки сердечной мышцы, увеличении емкости венозного русла и уменьшении обратного тока крови к сердечной мышце.
Кроме того, моноазтоат изосорбида снижает потребность сердца в энергии и кислороде, увеличивает его сердечный выброс и снижает сопротивление в малом круге кровообращения.
Действующее вещество также вызывает расслабление гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, бронхов и мочевого пузыря, желчных протоков (в том числе желчный пузырь) и гладких мышц желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика
Компонент быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества наблюдалась через 30-60 минут после приема препарата.
Препарат связывается с белками плазмы в незначительной степени - на уровне 5%.
Метаболизм молекулы мононитрата изосорбида в печени приводит к образованию фармакологически неактивных метаболитов. Основное соединение, образующееся в результате биотрансформации активного вещества, - изосорбид.
Большая часть используемой дозы активного вещества выводится с мочой через почки в виде неактивных метаболитов. Лишь небольшая часть дозы выводится в неизмененном виде (примерно 2%).
Показания к применению
Olicard используется для предотвращения приступов стенокардии, связанных со стабильной ишемической болезнью сердца.
Противопоказания
Абсолютными ограничениями являются:
- сверхчувствительность с составляющим;
- острая недостаточность кровообращения (сердечно-сосудистый коллапс, шок);
- шок, вызванный сердечной недостаточностью (кардиогенный шок), если лечение не восстановило достаточно высокое давление наполнения в сердце (конечное диастолическое давление левого желудочка);
- очень низкое кровяное давление (тяжелая гипотензия), то есть систолическое кровяное давление ниже 90 мм рт.;
- прием лекарств от эректильной дисфункции, содержащих силденафил, варденафил или тадалафил.
Побочные действия
Как правило, медикамент не плохо переносится. Однако, в редких случаях пациенты жаловались на появление головных болей, усталости и головокружения.
Совместимость с другими медикаментами
Прием Оликарда нельзя совмещать с:
- другими сосудорасширяющими средствами;
- препаратами для снижения артериального давления;
- лекарствами от депрессии;
- нейролептиками;
- препаратами для лечения эректильной дисфункции, в состав которых входит активный ингредиент ингибитор фосфодиэстеразы-5;
- дигидроэрготамином.
Применение и дозы
Режим дозирования следует подбирать индивидуально для пациента. Суточная доза зависит от веса и возраста пациента, а также от сопутствующих заболеваний и тяжести основного заболевания. Лекарство можно принимать во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемая суточная доза находится в диапазоне от 20 мг до 120 мг. Рекомендуется начинать терапию с более низких доз и постепенного их увеличения для получения желаемого терапевтического эффекта.
Передозировка
Сообщалось о сердечно-сосудистых симптомах в результате передозировки лекарственного вещества (учащение пульса, падение артериального давления, падение давления при изменении положения). Кроме того, при приеме слишком большого количества препарата могут возникнуть слабость, бледность кожи, лабиринтное головокружение, приливы крови и желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея).
Тяжелая передозировка может привести к одышке и учащенному дыханию, метгемоглобинемии с цианозом. Сообщалось о резком повышении давления внутри черепа после приема высоких доз препарата.
Особые указания
С особой осторожностью следует применять лекарство при сопутствующей печеночной недостаточности, глаукоме, гипертиреозе и дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
У больных с повышенным внутричерепным давлением, стенозом митрального или аортального клапана, после инфаркта миокарда или с сопутствующей левожелудочковой недостаточностью и склонных к резкому падению артериального давления, польза от лечения пациентом должна быть сопоставлена с риском побочных эффектов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оликард может серьезно ограничить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Людям, принимающим препарат, следует соблюдать особую осторожность во время терапии из-за риска возникновения сонливости, головокружения и слабости.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Добрый день! Посылку получил, огромное спасибо за быструю доставку и услуги.
Добрый день, какие противопоказания у этого препарата?
У меня хроническая сердечная недостаточности, уже несколько лет принимаю эти таблетки, для поддержания работы сердца. Цена у таблеток вполне приемлемая и судя по инструкции не очень много побочных реакций. Таблетки мне помогают хорошо, сердце стало гораздо меньше беспокоить.
Препарат получила быстро, спасибо. Живу в небольшом городке и у нас в аптеке этих таблеток почти никогда нет, разбирают. А ездить за ними в Москву долго, да и дорого, по этому последнее время заказываю их только здесь. Принимаю их для профилактики стенокардии, мне помогают хорошо. С началом приема количество приступов значительно уменьшилось, если быть точнее то их вообще практически нет.